Advantan məlhəm

Advantan melhem

Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Methylprednisolone aceponate

Tərkibi

Təsiredici  maddə:   1 q məlhəmin tərkibində 1 mq metilprednizolon aseponat vardır.

Köməkçi  maddələr: ağ arı mumu (E901), duru parafin, Deqimuls E, ağ yumşaq parafin,

                                təmizlənmiş su.

Təsviri

Sarı çalarlı ağ rəngli  məlhəm, cüzi dərəcədə  bircinsli olmaya bilər.

Farmakoterapevtik qrupu

Dərinin müalicəsi üçün xaricə tətbiq edilən kortikosteroidlər. Yüksək fəallığa malik  kortikosteroidlər (III qrup).

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası

Xaricə tətbiq olunması zamanı  Advantan dərinin iltihabi və allergik reaksiyalarını və habelə şiddətlənən proliferasiya ilə əlaqədar əmələ gələn reaksiyaları zəiflədir ki, bu da obyektiv  simptomların (eritema, ödem, infiltrasiya) və subyektiv hissiyyatların (gicişmə, qıcıqlanma, ağrı) azalmasına gətirib çıxarır.

Metilprednizolon aseponat (xüsusilə onun əsas metaboliti 6a-metilprednizolon-17- propionat) hüceyrədaxili qlükokortikoid reseptorları ilə əlaqəyə girir. Steroid-reseptor kompleksi DNT-nin müəyyən sahələri ilə əlaqəyə girir ki, bu da, bir sıra bioloji effektlərə səbəb olur.

Məsələn, steroid-reseptor kompleksinin DNT ilə makrokortin sintezinin induksiyasına gətirib çıxarır. Makrokortin  araxidon turşusunun  azad olmasını və bununla da prostaqlandin və leykotrienlər kimi iltihab mediatorlarının əmələ gəlməsini ləngidir. Qlükokortikoidlərin immunosupressiv təsiri  antimitotik effekt və sitokinlərin sintezini ləngitmələri ilə izah edilə bilər, hansı ki, bu vaxta qədər dəqiq öyrənilməyib..

Qlükokortikoidlər tərəfindən damargenişləndirici təsirli prostaqlandinlərin sintezinin ləngidilməsi və adrenalinin dəmardaraldıcı təsirinin gücləndirilməsi vazokonstriktor effektə gətirib çıxarır.

Farmakokinetikası

Metilprednizolon aseponat dəriyə dərman formasının əsasından keçir. Dərinin buynuz qatından dərinin daxili qatlarına keçdikcə, onun konsentrasiyası  azalır.  Metilprednizolon aseponat epidermisdə və dermada hidrolizləşir. Əsas və ən fəal metabolit  6a-metilprednizolon-17-propionatdır, o əsas preparat ilə müqayisədə dərinin kortikoid reseptorları ilə daha möhkəm birləşir, bu da onun dəridə «bioaktivləşməyə» malik olduğunu göstərir.

Dəridən absorbsiyanın dərəcəsi və intensivliyi  bir çox amillərdən, o cümlədən  aktiv maddənin kimyəvi quruluşundan, dərman formasının əsasının aktiv maddəsindən, dərman formasının əsasında aktiv maddənin konsentrasiyasından, preparatın sürtülməsi şərtlərindən  (dərman çəkilən sahədən, təsirin davamiyyətindən, dərinin açıq yerinə və ya okklüziya sarğısı altına çəkilməsindən) və dərinin vəziyyətindən (xəstəliyin tipi və təzahür formasından, anatomik yerləşməsindən)  asılıdır.  

Advantan məlhəmini 8 gün ərzində gündə 2 dəfə açıq yerlərə çəkdikdən sonra absorbsiya 0,65%  və kortikoid yükü – 4 mkq/kq/gün kimi qiymətləndirilir.

Metilprednizolon aseponatın  dəri vasitəsilə absorbsiyası , buynuz qatı kənar edildikdən sonra zədələnmiş dəridən absorbsiyanın  dərəcəsinin aydın artmasına gətirir  (dozanın 13–27%-i).

Sistem qan axınına düşəndən sonra hidrolizin ilkin məhsulu olan  6α-metilprednizolon-17-propionat tezliklə qlükuron turşusu ilə konyugasiya  edir  və beləliklə, fəallığını itirir. Metilprednizolon aseponatın metabolitləri (onlardan ən mühümü 6α-metilprednizolon-17-propionat-21-qlükuroniddir) yarımparçalanma dövrü təxminən 16 saat olmaqla, başlıca olaraq, böyrəklər vasitəsilə eliminizasiyaya uğrayır. Vena daxilinə yeridildikdən sonra sidik və nəcis ilə ekskresiyası 7 gün ərzində başa çatır.

Metilprednizolon aseponat və onun metabolitləri orqanizmdə toplanmır.

İstifadəsinə  göstərişlər

Böyüklər və  4 aylıqdan başlayaraq  uşaqlarda dərinin  kəskin iltihabi xəstəlikləri:

• endogen ekzema (atopik dermatit, neyrodermit)
• kontakt dermatiti
• degenerativ ekzema 
• dishidrotik  ekzema
• uşaqlarda ekzema.

Əks göstərişlər

- Preparatın tətbiqi sahəsində vərəm və ya sifilitik proseslər- Preparatın tətbiqi sahəsində virus xəstəlikləri (məsələn, suçiçəyi, kəmərvari dəmrov)- Rosacea, perioral dermatit, xora, çivzə, dərinin atrofik xəstəlikləri, preparatın tətbiqi sahəsində postvaksinal dəri reaksiyaları- Aktiv maddəyə  və ya köməkçi maddələrdən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq- 4 aylıqdan kiçik uşaqlarda (kifayət qədər  tətbiq təcrübəci olmadıgından) istifadə

İstifadə  qaydası  və  dozası

Preparatı  sutkada 1 dəfə dərinin zədələnmiş sahəsinə nazik təbəqə ilə çəkirlər.

Gündəlik müalicənin davamiyyəti böyüklərdə 12 həftədən artıq olmamalıdır. 

UşaqlardaAdvantan 4 aylıqdan başlayaraq  uşaqlarda istifadə  olunur. Dozanın korreksiyası  tələb olunmur.Müalicə müddəti   minimal olmalı,  4 həftədən cox olmamalıdır.

Əlavə təsirləri

Advantan məlhəminin istifadəsi  zamanı ən çox gicişmə və yanma hissi kimi yerli reaksiyalar müşahidə oluna bilər. Nadir hallarda eritema, dərinin quruluğu, suluqların əmələ gəlməsi, qıcıqlanma, ekzema, preparatın sürtüldüyü yerlərdə papula, periferik ödemlər, dərinin atrofiyası,  ekximoz, impetiqo, dərinin yağlılığı, akne ola bilər.

Digər yerli kortikosteroidlərdə olduğu kimi  istifadə olunduğu zaman ,  preparatın sürtüldüyü yerlərdə dərinin atrofiyası, striyalar, follikulitlər,  hipertrixoz, teleangioektaziyalar, peroral dermatit, dərinin rəngsizləşməsi və dərman formasının istənilən komponentinə qarşı allergik reaksiyalar   ola bilər. Preparatın yerli istfadəsi  zamanı onun absorbsiyası nəticəsində  kortikosteroidlərin sistem effektləri müşahidə oluna bilər.

Sadalanan  əlavə təsirlərdən hər hansı biri, həmcinin iclik vərəqədə göstərilməyən  hər hansı digər əlavə təsir meydana çıxarsa,  həkimə müraciət etmək lazımdır.

Xüsusi göstərişlər

Bakterial dermatozlar və/və ya  dermatomikozlar olduğu hallarda  Advantan məlhəmi ilə müalicəyə əlavə olaraq spesifik antibakterial və ya antimikotik müalicə də aparmaq lazımdır. Preparatın gözlərə, açıq dərin yaralara  və selikli qişaya düşməsinin qarşısını almaq üçün  ehtiyat tədbirləri görülməlidir. 

Preparatın dərinin 60% səthinə sürtülməsi və 22 saat ərzində okklüzion sarğı altında saxlanması ilə aparılan tədqiqatlar zamanı qan plazmasında kortizolun səviyyəsinin aşağı düşməsinə və böyük sağlam könüllülərdə sirkad ritminə təsir etdiyi müşahidə olunurdu.

Həddən artıq böyük miqdarda yerli kortikosteroidlərin dərinin geniş səthinə sürtülməsi və uzun müddət saxlanılması, ələlxüsus okklüzion sarğı altında, əlavə sistem effektlərin əmələ gəlməsi riskini artıra bilər. Nəzərə almaq lazımdır ki, bələk bezləri də okklüzion effektə malik ola bilər.

Sistem kortikosteroidlərin tətbiqi zamanı olduğu kimi, kortikosteroidlərin yerli tətbiqindən sonra da (məsələn, böyük dozalardan sonra, yaxud uzun müddət geniş sahələrə  tətbiq edildikdə, okklüzion sarğıdan istifadə etdikdə, yaxud gözlərin ətraf dərisinə sürtüldükdə) qlaukoma inkişaf edə bilər.

 Preparatın  4 aylıqdan kiçik uşaqlarda istifadəsi  məsləhət görülmür. 4 aylıqdan 3 yaşa kimi  uşaqlarda  istifadəsi zamanı  risk / fayda nisbəti qiymətləndirilməlidir.

Doza  həddinin  aşılması

Metilprednizolon aseponatın kəskin toksikliyi öyrənilərkən, birdəfəyə çoxlu miqdarda dərmanın sürtülməsi (adsorbsiya üçün əlverişli şəraitdə preparatın böyük sahəyə sürtülməsi), yaxud təsadüfən daxilə qəbul edilməsi  zamanı  hər hansı kəskin intoksikasiya riski aşkar edilməmişdir.

Digər  dərman  vasitələri  ilə  qarşılıqlı  təsiri

Müəyyən edilməmişdir.

Hamiləlik və  laktasiya  dövründə  istifadəsi

Hamiləlik dövründə preparatın tətbiqi üzrə kifayət qədər məlumat yoxdur. Heyvanlar üzərində metilprednizolon aseponatla aparılmış tədqiqatlar göstərdi ki, preparat embriotoksik  və teratogen effektə malikdir.

Hamiləlik dövründə Advantan məlhəminin  tətbiqinə klinik göstərişlər olduqda, müalicənin verə biləcəyi  potensial riski və gözlənilən faydanı diqqətlə götür-qoy etmək lazımdır.

 Bu dövrdə preparatın dərinin geniş sahələrində uzun müddət tətbiqindən və okklüzion sarğı altında saxlamaqdan çəkinmək məsləhət görülür.

Uşaq əmizdirən qadınlar preparatı süd vəzilərinə sürtməməlidirlər. Hamiləliyin birinci trimestrində istifadəsindən çəkinmək lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il.

Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz!

Saxlanma şəraiti

25°C-dən yüksək  olmayan  temperaturda və  uşaqların  əli  çatmayan  yerdə  saxlamaq  lazımdır.

Buraxılış forması

15 q məlhəm,  membran ilə möhürlənmiş, burulan qapaqlı alüminium tubda. 1  tub iclik vərəqlə birlikdə karton qutuya  qablaşdırılır.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept  əsasında  buraxılır.

İstehsalçı / Ünvan

Bayer Helskea Manufakcurinq S.r.l.,

1. Şerinq küçəsi, 21, 20090 Seqrate (Milan), İtaliya.

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi          

Bayer Farma AG, Almaniya.