Advantan krem

Advantan krem

Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Metilprednizolon aseponat

Təsviri

Ağdan sarıya çalan krem, cüzi dərəcədə bircinsli olmaya bilər.

Farmakoterapevtik qrupu

Dərinin müalicəsi üçün xaricə istifadə edilən kortikosteroidlər. Yüksək fəallığa malik  kortikosteroidlər (III qrup)

Tərkibi

Təsiredici  maddə:    1 q kremin tərkibində  1 mq  metilprednizolon aseponat  vardır.

Köməkçi  maddələr: desiloleat, qliserin monostearat 40-55 (E 472), setostearil spirti, bərk yağ,

                                  softizan 378, makroqol stearat 40, qliserin, 85% (E422), dinatrium edetat,

                                  benzil spirti, butilhidroksitoluol, təmizlənmiş su.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası

Xaricə istifadə zamanı Advantan dərinin iltihabi və allergik reaksiyalarını və habelə şiddətlənən poliferasiya ilə əlaqədar əmələ gələn reaksiyaları zəiflədir ki, bu da obyektiv simptomların (eritema, ödem, infiltrasiya) və subyektiv hissiyyatın (gicişmə, qıcıqlanma, ağrı) azalmasına gətirib çıxarır.

Metilprednizolon aseponat (ələlxüsus onun əsas metaboliti 6a-metilprednizolon-17-propionat) hüceyrədaxili qlükokortikoid reseptorları ilə birləşir. Steroid-reseptor kompleksi DNT-nin müəyyən sahələri ilə birləşir ki, bu da, bir sıra bioloji effektlərə səbəb olur.

Məsələn, steroid-reseptor kompleksinin DNT ilə makrokortin sintezinin induksiyasına gətirib çıxarır. Makrokortin isə araxidon turşusunun azad olmasını inhibə edərək, bununla  prostaqlandinlər və  leykotrienlər kimi iltihab mediatorlarının əmələ gəlməsini  ləngidir. Qlükokortikoidlərin  immunosupressiv təsiri sitokinlərin sintezinin ləngiməsi  və antimitotik effektin əmələ gəlməsi ilə izah edilə bilər, bunlar da indiyədək kifayət qədər öyrənilməmişdir.

Qlükokortikoidlər tərəfindən damargenişləndirici prostaqlandinlərin ləngidilməsi və ya adrenalinin dəmardaraldıcı təsirinin gücləndirilməsi son nəticədə vazokonstriktor effektə gətirib çıxarır.

Farmakokinetikası

Metilprednizolon aseponat dəriyə dərman formasının əsasından keçir. Dərinin buynuz qişasından dərinin daxili qatlarına keçdikcə, onun qatılığı azalır.  Metilprednizolon aseponat epidermisdə və dermada hidrolizləşir. Əsas və ən fəal metabolit  6a-metilprednizolon-17-propionatdır, o əsas preparat ilə müqayisədə dərinin kortikoid reseptorları ilə daha möhkəm birləşir, bu da onun dəridə «bioaktivləşməyə» malik olduğunu göstərir.

Dəridən absorbsiyanın dərəcəsi və intensivliyi  bir çox amillərdən, o cümlədən  aktiv maddənin kimyəvi quruluşundan, dərman formasının əsasının aktiv maddəsindən, dərman formasının əsasında aktiv maddənin qatılığından, preparatın sürtülməsi şərtlərindən  (dərman çəkilən sahədən, təsirin davamiyyətindən, dərinin açıq yerinə və ya okklüziya sarğısı altına çəkilməsindən) və dərinin vəziyyətindən (xəstəliyin tipi və təzahür formasından, anatomik yerləşməsindən)  asılıdır.  

Advantan kremini 8 gün ərzində gündə 2 dəfə açıq yerlərə çəkdikdən sonra absorbsiya 0,65%  və kortikoid yükü – 4 mkq/kq/gün kimi qiymətləndirilir.

Metilprednizolon aseponatın  dəri vasitəsilə absorbsiyası  buynuz qatı kənar edildikdən sonra zədələnmiş dəridən absorbsiya dərəcəsinin aydın təzahür edən yüksəlməsinə gətirib çıxarır (dozanın 13–27%-i).

Sistem qan axınına düşəndən sonra hidrolizin ilkin məhsulu olan  6α-metilprednizolon-17-propionat tezliklə qlükuron turşusu ilə konyuqasiya olunur və beləliklə, fəallığını itirir. Metilprednizolon aseponatın metabolitləri (onlardan ən mühümü 6α-metilprednizolon-17-propionat-21-qlükuroniddir) yarımparçalanma dövrü təxminən 16 saat olmaqla, başlıca olaraq, böyrəklər vasitəsilə eliminasiyaya uğrayır. Vena daxilinə yeridildikdən sonra sidik və nəcis ilə ekskresiyası 7 gün ərzində başa çatır.

Metilprednizolon aseponat və onun metabolitləri orqanizmdə toplanmır.

İstifadəsinə  göstərişlər

Böyüklərdə və 4-aylıından başlayaraq uşaqlarda dərinin kəskin iltihabi xəstəlikləri:

• endogen ekzema (atopik dermatit, neyrodermit)
• kontakt ekzema
• degenerativ ekzema
• dishidrotik ekzema
• uşaqlarda ekzema.

Əks göstərışlər

• preparatın tətbiqi sahəsində vərəm və sifilis prosesləri
• preparatın tətbiqi sahəsində virus xəstəlikləri (məs. zəncirvarı dəmrov, sucicəyi)
• rozasea, perioral dermatit, yaralar, civzəli səpgi, dərinin atrofik xəstəlikləri, preparatın tətbiqi sahəsində postvaksinal dəri reaksiyaları .
• təsiredici və ya köməkçi maddələrə qarşı yüksək həssaslıq.
• 4-aylığa qədər uşaqlarda istifadəsi ( istifadə təcrübəsi az oldugundan )

Xüsusi göstərişlər

Bakterial dermatozlar və/və ya dermatomikozlar olduğu hallarda Advantan kremi ilə müalicəyə əlavə olaraq spesifik antibakterial və ya antimikotik müalicə də aparmaq lazımdır. Preparatın gözlərə, açıq dərin yaralara  və selikli qişaya düşməsinin qarşısını almaq üçün  ehtiyat tədbirləri görülməlidir. 

Preparatın dərinin 60% səthinə sürtülməsi və 22 saat ərzində okklüzion sarğı altında saxlanması ilə aparılan tədqiqatlar zamanı qan plazmasında kortizolun səviyyəsinin aşağı düşməsinə və böyük sağlam könüllülərdə sirkad ritminə təsir etdiyi müşahidə olunurdu.

Həddən ziyadə böyük miqdarda yerli kortikosteroidlərin dərinin geniş səthinə sürtülməsi və uzun müddət saxlanılması, ələlxüsus okklüzion sarğı altında, əlavə sistem effektlərin əmələ gəlməsi riskini artıra bilər. Nəzərə almaq lazımdır ki, bələk bezləri də okklüzion effektə malik ola bilər.

Sistem kortikosteroidlərin tətbiqi zamanı olduğu kimi, kortikosteroidlərin yerli tətbiqindən sonra da (məsələn, böyük dozalardan sonra, yaxud uzun müddət geniş sahələrə  tətbiq edildikdə, okklüzion sarğıdan istifadə etdikdə, yaxud gözlərin ətraf dərisinə sürtüldükdə) qlaukoma inkişaf edə bilər.

Əgər Advantan kremin uzunmüddətli istifadəsindən dəridə quruluq əmələ gələrsə ,tərkibində yagı cox olan dərman formasına- Advantan məlhəmə keçmək lazımdır.

Setostearil spirti və butilhidroksitoluol yerli reaksiyalar, məsələn, kontakt dermatitlər əmələ gətirə bilər. Butilhidroksitoluol gözlərin və selikli qişaların qıcıqlanmasını əmələ gətirə bilər.

Dərinin böyük sahələrdə müalicəsi halında və ya okklüziv sarğı altında kremin tətbiqiminimum müddətlə məhdud olmalıdır. Uzun müddəli istifadəsi sensibilizasiyareaksiyalarına səbəb ola bilər. Bu halda müalicəni dayandırmaq və müvafiq müalicə aparmaq lazımdır.

4 aylıqdan aşağı uşaqlarda istifadəsi tövsiyə olunmur.

4 aylıqdan 3 yaşına qədər uşaqlarda istifadə edərkən risk-fayda nisbəti qiymətləndirmək lazımdır.

Digər  dərman  vasitələri  ilə  qarşılıqlı  təsiri

Müəyyən edilməmişdir.

Hamiləlik və laktasiya  dövründə  istifadəsi

Hamiləlik dövründə preparatın tətbiqi üzrə kifayət qədər məlumatlar yoxdur. Heyvanlar üzərində metilprednizolon aseponatla aparılmış tədqiqatlar göstərdi ki, preparat embriotoksik  və teratogen effektə malikdir.

Hamiləlik dövründə Advantan kreminin tətbiqinə klinik göstərişlər olduqda, müalicənin verə biləcəyi  potensial riski və gözlənilən faydanı diqqətlə götür-qoy etmək lazımdır.

Bu dövrdə preparatın dərinin geniş sahələrində uzun müddət tətbiqindən və okklüzion sarğı altında saxlamaqdan çəkinmək məsləhət görülür.

Uşaq əmizdirən qadınlar preparatı süd vəzilərinə sürtməməlidirlər. Hamiləliyin birinci trimestrində istifadəsindən çəkinmək lazımdır.

İstifadə  qaydası  və  dozası

Preparatı sutkada 1 dəfə dərinin zədələnmiş sahəsinə nazik təbəqə ilə çəkirlər.

Gündəlik müalicənin davamiyyəti böyüklərdə 12 həftədən və uşaqlarda 4 həftədən artıq olmamalıdır.

Uşaq yaşında olan pasientlər

Advantan 4-ayından başlayaraq uşaglarda tətbiq olunur. Dozasının korreksiyası tələb olunmur. Müalicənin davamiyyəti minimal olmalıdır və 4 həftədən artıq olmamalıdır.

Doza həddinin aşılması

Kəskin toksikliyi öyrənilərkən, birdəfəyə çoxlu miqdarda dərmanın sürtülməsi (adsorbsiya üçün əlverişli şəraitdə preparatın böyük sahəyə sürtülməsi), yaxud təsadüfən daxilə qəbul edilməsi  zamanı  hər hansı kəskin intoksikasiya riski aşkar edilməmişdir.

Advantan kreminin artıq doza ilə bağlı dəri atrofiyası əmələ qəldikdə, istifadəsini dayandırmaq lazımdır. Simptomları adətən 10-14 gün ərzində reqressiya olunur.

Əlavə təsirləri

Advantan kreminin tətbiqi zamanı ən çox gicişmə və yanma hissi kimi yerli reaksiyalar müşahidə oluna bilər. Nadir hallarda eritema, dərinin quruluğu, suluqların əmələ gəlməsi, qıcıqlanma, ekzema, preparatın sürtüldüyü yerlərdə papula, periferik ödemlər, dərinin atrofiyası, ekximoz, impetiqo, dərinin yağlılığı, akne ola bilər.

Habelə yerli tətbiq üçün digər kortikosteroidlərdən istifadə olunduğu zaman olduğu kimi, preparatın sürtüldüyü yerlərdə dərinin atrofiyası, strilər, follikulitlər, hipertrixoz, teleangio-ektaziyalar, peroral dermatit, dərinin rəngsizləşməsi və dərman formasının istənilən komponentinə qarşı allergik reaksiyalar  müşahidə oluna bilər. Preparatın yerli tətbiqi zamanı onun absorbsiyası nəticəsində  kortikosteroidlərin sistem effektləri müşahidə oluna bilər.

İclik vərəqəsində göstərilməyən əlavə təsirlər və xoşagəlməyən reaksiyalar əmələ gəldikdə həkimə müraciət etmək lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il.

Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Saxlanma şəraiti

25°C-dən yüksək olmayan temperaturda  və  uşaqların əli çatmayan yerdə  saxlamaq  lazımdır.

Buraxılış forması

15 q krem, membranla möhürlənmiş, burulan qapaqlı alüminium tubda. 1 tub içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya  qablaşdırlır.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept  əsasında  buraxılır.

İstehsalcı

Bayer Helskea Manufakcurinq S.r.l.

1. Şerinq küçəsi, 21, 20090 Seqrate (Milan), İtaliya

Bayer Healthcare Manufacturing S.r.l.

Via E. Schering 21, 20090 Segrate (Milano), Italy.

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

Bayer Farma AG, Almaniya

Bayer Pharma AG, Germany.