Adrenalin

Adrenalin

Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Epinephrine

Tərkibi 
Təsiredici maddə: 1 ml məhlulun tərkibində 1,8 mq epinefrin hidrotartrat (adrenalin hidrotartrat)

                               vardır.

Köməkçi maddələr:  natrium metabisulfit (Е 223), natrium xlorid, inyeksiya üçün su.

Təsviri

Şəffaf rəngsiz və ya zəif rəngli  maye.

Farmakoterapevtik qrupu

Qeyri-qlikozid kardiotonik vasitələr. Adrenergik və dopaminergik preparatlar.  

АТС kodu: С01С A24

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası

Təbii hormonlara aiddir. Noradrenalinin metilləşməsi yolu ilə əmələ gəlir və yaranmış adrenalin böyrəküstü vəzilərin beyin maddəsinin xromaffin toxumasında depolaşır.   a- və b-adrenoresep-torlara təsir göstərən adrenomimetikdir. Adrenalin a₂-, b₂- və b₃- adrenoreseptorlara böyük, a₁- və  b₁- аdrenoreseptorlara isə az yaxınlığa malikdir.

Təsiri hüceyrə membranının daxili səthində adenilatsiklazanı aktivləşdirməsi, sAMF və Ca²⁺  -un hüceyrədaxili konsentrasiyasını yüksəltməsi ilə əlaqədardır. Aşağı dozalarda 0,01 mkq /kq /dəq sürətlə yeridilmə zamanı skelet əzələlərinin damarlarının genişlənməsi nəticəsində arterial təzyiqi azalda bilər. 0,04–0,1 mkq/kq/dəq sürətlə yeridilmə zamanı ürək yığılmalarının tezliyini və gücünü, qanın zərbə həcmini və qanın dəqiqə həcmini artırır, ümumi periferik damar müqavimətini azaldır; 0,02 mkq/kq/dəq.-dən yüksək dozalarda  damarları daraldır, arterial təzyiqi (əsasən sistolik) və ümumi periferik damar müqavimətini yüksəldir. Pressor təsiri ürək yığılmalarının qısamüddətli reflektor ləngiməsinə səbəb ola bilər. Bronxların saya əzələlərini boşaldır. 0,3 mkq/kq/dəq.-dən yüksək dozaları böyrək qan axınını, daxili orqanların qan təchizatını, mədə-bağırsaq traktının tonusunu və hərəki fəaliyyətini azaldır. Göz bəbəklərini genişləndirir, gözdaxili mayenin hasil edilməsini və gözdaxili təzyiqi azaldır. Hiperqlikemiya törədir (qlikogenolizi və qlükoneogenezi gücləndirir) və plazmada sərbəst yağ turşularının miqdarını artırır.  Miokardın keçiriciliyini, oyanıqlığını və avtomatizmini yüksəldir. Miokardın oksigenə olan tələbatını artırır. Histaminin, leykotrienlərin antigenlər tərəfindən induksiyalaşdırılmış azad olmasını inhibə edir, bronxiolların spazmını aradan qaldırır, onların selikli qişasının ödeminin inkişafının qarşısını alır.  Dəridə, selikli qişalarda və daxili orqanlarda yerləşən a-аdrenoreseptorlara təsir etməklə damarları daraldır, yerli anesteziyaedici dərman

vasitələrinin sorulma sürətini azaldır, yerli anesteziyanın müddətini artırır və toksik təsirini azaldır. b₂-adrenoreseptorların stimullaşması K⁺-un hüceyrədən çıxmasının güclənməsi ilə müşayiət olunur və bu, hipokaliemiyaya səbəb ola bilər. İntrakavernoz yeridilmə zamanı məsaməli cisimlərin qanla dolmasını azaldır. Venadaxili yeridilmə zamanı müalicəvi təsiri praktiki olaraq ani inkişaf edir (təsir müddəti 1-2 dəqiqə), dərialtı yeridilmədən sonra 5-10 dəqiqə ərzində (maksimal effekti 20 dəqiqə sonra), əzələdaxili yeridilmə zamanı təsirinin başlama müddəti dəyişkəndir.

Farmakokinetikası

Sorulması

Əzələdaxili və ya dərialtı yeridilmə zamanı yaxşı sorulur. Əzələdaxili və ya dərialtı yeridilmə zamanı qanda maksimal kosentrasiyanın yaranma vaxtı (ТС_max)  - 3-10 dəqiqədir.

Paylanması

Plasentadan keçir, ana südünə nüfuz edir, hematoensefalik baryerdən keçmir.

Меtabolizmi

Başlıca olaraq iki ferment vasitəsilə metabolizə olunur – katexol-0-metiltransferaza və monoaminoksidaza. Katexol-0-metiltransferaza qaraciyərdə və digər toxumalarda adrenalini metanefrinə çevirir, monoaminooksidazanın iştirakı ilə isə o, vanililbadam turşusuna çevrilir.

Xaric olması

Меtabolitləri əsasən sulfat turşusu ilə konyuqatlar şəklində və az dərəcədə sidiklə qlükuronidlər şəklində xaric olur. Yarımxaricolma dövrü (Т_1\2) 1-2 dəqiqə təşkil edir.

İstifadəsinə göstərişlər

Ləng tipli allergik reaksiyalar: dərman vasitələrinin, zərdabın istifadəsi zamanı və ya allergenlərlə təmas zamanı inkişaf edən аnafilaktik şok; bronxial astma – tutmanın aradan qaldırılması; asistoliya, ürəyin dayanması; yerli anestetiklərin təsir müddətinin uzadılması; kəskin inkişaf edən III dərəcəli  AV-blokada.

Əks göstərişlər

Preparatın komponentlərinə qarşı fərdi yüksək həssaslıq; hipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya; ağır aortal stenoz; taxiaritmiya; mədəciklərin fibrillyasiyası; feoxromositoma; bağlıbucaqlı qlaukoma; şok (anafilaktik şokdan başqa); inhalyasion vasitələrin istifadəsi ilə ümumi anesteziya: ftorotan, siklopropan, xloroform; doğuşun II mərhələsi; əl və ayaq barmaqları, burun və cinsiyyət üzvləri nahiyələrində istifadə.

Xüsusi göstərişlər

Asistoliya zamanı, əgər onun aradan qaldırılması üçün digər metodlar əlçatmazdırsa, ürəkdaxili yeridilir, bu zaman ürəyin tamponadasının və pnevmotoraksın yüksək inkişaf riski mövcuddur.

İnfuziyanın həyata keçirilməsinə zərurət yarandığı halda, infuziya sürətini tənzimləmək məqsədilə, ölçmə qurğusu olan cihazdan istifadə etmək lazımdır.  İnfuziyanı, böyük venaya, daha yaxşısı mərkəzi venaya həyata keçirmək lazımdır.

İnfuziyanın həyata keçirilməsi zamanı qan zərdabında K⁺ konsentrasiyasının, arterial təzyiqin ölçülməsinin, diurezin, EKQ-nin, mərkəzi venoz təzyiqin, ağ ciyər arteriyasında təzyiqin monitorinqini aparmaq tövsiyə olunur.  

Şəkərli diabeti olan xəstələrdə preparatın istifadəsi qlikemiyanı artırır, ona görə də insulinin və ya sulfonilkarbamidin daha yüksək dozaları tələb olunur.

Аdrenalini uzun müddət istifadə etmək arzuolunmazdır, belə ki, periferik damarların nekrozun və ya qanqrenanın inkişafına səbəb olan daralması mümkündür.

Müalicənin dayandırılması zamanı adrenalinin dozasını tədricən azaltmaq lazımdır, belə ki müalicənin qəflətən dayandırılması ağır hipotenziyaya səbəb ola bilər.

Mədəcik aritmiyası, ürəyin işemik xəstəliyi, qulaqcıqların fibrillyasiyası, arterial hipertenziyası, ağ ciyər hipertenziyası olan xəstələrdə, miokard infarktı zamanı (miokard infarktı zamanı preparatın istifadəsi üçün zərurət yaranarsa, nəzərə almaq lazımdır ki, adrenalin miokardın oksigenə olan tələbatını artırmaqla işemiyanı gücləndirə bilər), metabolik asidozu, hiperkapniyası, hipoksiyası, hipovolemiyası, tireotoksikozu, olan pasiyentlərdə, okklyuziv

xəstəlikləri olan pasiyentlərdə (arterial emboliya, ateroskleroz, Gürger xəstəliyi, soyuq travması, diabetik endaarteriit, Reyno xəstəliyi; belə ki, nekrozun və qanqrenanın yaranma riski mövcud olduğu üçün periferik qan dövranını vəziyyətinə nəzarət etmək lazımdır), serebral aterosklerozu, Parkinson xəstəliyi, qıcolma sindromu, prostat vəzinin hipertrofiyası olan xəstələrə ehtiyatla təyin edilməlidir.

Hipovolemiya zamanı simpatomimetiklərin istifadəsindən əvvəl pasiyentlərin müvafiq hidratasiyasını həyata keçirmək lazımdır.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Epinefrinin antaqonistləri α- və β-adrenoreseptorların blokatorlarıdır. Preparatın digər dərman vasitələri ilə birlikdə istifadəsi zamanı aşağıdakı hallar mümkündür:

• narkotik analgetiklərlə və yuxu dərmanları ilə – оnların təsirinin zəifləməsi;
• ürək qlikozidləri ilə, xinidinlə, trisiklik antidepressantlarla, dopaminlə, inhalyasion narkoz üçün vasitələrlə (xloroform, enfluran, halotan, izofluran, metoksifluran), kokainlə– aritmiyanın inkişaf riskinin yüksəlməsi;
• digər simpatomimetik vasitələrlə – ürək-damar sisteminə olan əlavə təsirlərin ifadəliliyinin güclənməsi;
• antihipertenziv vasitələrlə (o cümlədən diuretiklərlə) – onların effektivliyinin azalması;
• monoaminooksidazanın inhibitorları ilə (furazolidon, prokarbazin, selegilin daxil olmaqla) – arterial təzyiqin qəflətən və güclü yüksəlməsi, hiperpiretik kriz, başağrısı, ürək aritmiyaları, qusma;
• nitratlarla – оnların müalicəvi təsirlərinin zəifləməsi;
• fenoksibenzaminlə – hipotenziv effektin güclənməsi və taxikardiya;
• fenitoinlə – adrenalinin dozasından və yeridilmə sürətindən asılı olaraq arterial təzyiqin qəflətən düşməsi və bradikardiya;
• qalxanabənzər vəzinin hormon preparatları ilə – təsirin qarşılıqlı güclənməsi;
• astemizolla, sizapridlə, terfenadinlə – EKQ-də QТ-intervalının uzanması;
• diatrizoatlarla, yotalam və ya yoksaqlov turşuları – nevroloji effektlərin güclənməsi;
• çovdar mahmızının alkaloidləri ilə güclü işemiyaya və qanqrenanın inkişafına qədər vazokonstriktor effektin güclənməsi;
• hipoqlikemik dərman vasitələri ilə(insulin daxil olmaqla) – hipoqlikemik effektin aşağı düşməsi.

Uyuşmazlıq

Təsiredici maddənin kimyəvi qarşılıqlı təsirinə görə turşularla, qələvilərlə və oksidləşdiricilərlə bir şprisdə qarışdırmaq olmaz.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Adrenalinin hamilə qadınlarda istifadəsinə dair nəzarət olunan tədqiqatlar aparılmamışdır.

Doğuş zamanı arterial hipotenziyanın korreksiyası üçün istifadə olunmur, çünki preparat uşaqlıq əzələsini boşaltmaqla doğuşun II dövrünü uzada bilər. Uşaqlıq əzələsinin yığılma qabiliyyətini zəiflətmək üçün yüksək dozalarda istifadə zamanı uşaqlığın qanaxma ilə birlikdə uzunmüddətli atoniyasına səbəb ola bilər.

Laktasiya dövründə preparatdan istifadə üçün zərurət yaranarsa, o zaman ana südü ilə qidalandırma dayandırılmalıdır.

Pediatriyada  istifadəsi

Preparat uşaqlarda istifadə oluna bilər.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Preparatla müalicə dövründə avtonəqliyyat idarə etmək və yüksək diqqət və sürətli psixomotor reaksiya tələb edən digər təhlükəli fəaliyyət növləri ilə məşğul olmaq  tövsiyə olunmur.

İstifadə qaydası və dozası

Preparat dərialtı, əzələdaxili, bəzən venadaxili və ya venadaxili damcı üsulu ilə təyin edilir.

Вöyüklərə.

Anafilaktik şok: preparat 0,5 ml dozada durulaşdırılmış şəkildə (birdəfəlik doza 20 ml 40%-li qlükoza məhlulunda həll edilir) tədricən vena daxilinə yeridilir. Sonra, lazım gələrsə, 1 mkq/dəq sürətlə venadaxili damcı üsulu ilə yeridilmə davam etdirilir bunun üçün 1 ml adrenalin məhlulu 400 ml 0,9%-li natrium-xlorid məhlulunda və ya 5%-li qlükoza məhlulunda həll edilir. Əgər pasiyentin vəziyyəti imkan verirsə, 0,3-0,5 ml preparatın durulaşdırılmış və ya durulaşdırılmamış şəkildə əzələdaxili və ya dərialtı yeridilməsi daha məqsədəuyğundur.

Bronxial astma: preparat 0,3-0,5 ml dozada durulaşdırılmış və ya durulaşdırılmamış şəkildə dəri altına yeridilir. Təkrar yeridilmə lazım gələrsə, bu dozanı hər 20 dəqiqədən bir (3 dəfəyə qədər) yeritmək olar. Həmçinin 0,3-0,5 ml preparatın durulaşdırılmış şəkildə venadaxili yeridilməsi mümkündür (birdəfəlik doza 20 ml 40%-li qlükoza məhlulunda həll edilir).

Damardaraldıcı vasitə kimi: preparat venadaxili damcı üsulu ilə 1 mkq/dəq. sürətlə (2-10 mkq/dəq-yə qədər artırmaq omkanı ilə) yeridilir.

Аsistoliya: preparat 0,5 ml dozada durulaşdırılmış halda (birdəfəlik doza 10 ml 0,9%-li natrium-xlorid məhlulunda həll edilir) ürəkdaxili yeridilir.

Reanimasion tədbirlər (ürəyin dayanması,kəskin inkişaf edən III dərəcəli AV-blokada):preparat durulaşdırılmış halda hər 3-5 dəqiqədən bir 1 ml dozada venadaxili yeridilir. 

Yerli anestetiklərin təsirinin uzadılması: preparat 1:50000-1:100000 konsentrasiyalarda təyin edilir. Dozalanma anestetikin növündən asılıdır.

Körpələrdə asistoliya: preparat 10-30 mkq/kq bədən kütləsinə dozada hər 3-5 dəq-dən bir tədricən venadaxili yeridilir.  

Аnafilaktik şok: preparat 10 mkq/kq bədən kütləsinə dozada (maksimum 0,3 mq-a qədər) dərialtı və ya əzələdaxili yeridilir. Lazım gələrsə, yeridilmə hər 15 dəq-dən bir (3 dəfəyə qədər) təkrar edilir.  

Bronxospazm: preparat 10 mkq/kq bədən kütləsinə dozada (maksimum 0,3 mq-a qədər) dərialtı yeridilir. Lazım gələrsə, yeridilmə hər 15 dəq-dən bir (3-4 dəfəyə qədər) və ya hər 4 saatdan bir təkrar edilir.

Əlavə təsirləri

Preparatdan istifadə zamanı əlavə reaksiyaların meydana çıxması mümkündür.

Kardial pozğunluqlar: stenokardiya, bradikardiya və ya taxikardiya, ürəkdöyünmə hissi, təngnəfəslik; yüksək dozalarda – mədəcik aritmiyaları; nadir hallarda – aritmiya, döş qəfəsində ağrı, EKQ-də dəyişiklik (T dişciyinin amplitudasının azalması daxil olmaqla).

Damar pozğunluğu: arterial təzyiqin azalması və ya yüksəlməsi (hətta adi dozalarda dərialtı yeridilmə zamanı arterial təztiqin yüksəlməsi hesabına subaraxnoidal qansızma və hemiplegiya mümkündür).

Nevroloji pozğunluqlar: başağrısı, tremor, başgicəllənmə, əsəbilik, əzələ səyriməsi, Parkinson xəstəliyi olan pasiyentlərdə rigidliyin yüksəlməsi və tremor mümkündür.

Psixi pozğunluqlar: həyəcanlı vəziyyət, psixonevrotik pozğunluqlar, psixomotor oyanıqlıq, dezorientasiya, yaddaşın pozulması, aqressiv və ya panik davranış, şizofreniyaya oxşar pozğunluq, paranoyya, yuxunun pozulması.

Mədə-bağırsaq pozğunluqları: ürəkbulanma, qusma, anoreksiya.

Sidik-ifrazat sisteminin pozğunluqları: nadir hallarda – çətin və ağrılı sidiyəgetmə (prostat vəzinin hiperplaziyası zamanı);

Dəridə və dərialtı toxumada baş verən dəyişikliklər: dəri səpgisi, multiformalı eritema.

Maddələr mübadiləsində və metabolizmdə baş verən pozğunluqlar: hipoqlikemiya, hiperqlikemiya.

İmmun sistemdə baş verən pozğunluqlar: аngionevrotik ödem, bronxospazm.

Yerli reaksiyalar: əzələdaxili yeridilmə yerində ağrı və yanma hissi.

Digər: yorğunluq, tər ifrazının artması, istilik tənziminin pozulması (soyuq və ya isti hissi), ətrafların soyuması, adrenalinin təkrar inyeksiyaları zamanı adrenalinin damardaraldıcı təsirinin hesabına nekroz (qaraciyərin və böyrəklərin nekrozu daxil olmaqla) müşahidə edilə bilər.

Doza həddinin aşılması

Simptomları: arterial təzyiqin həddindən artıq yüksəlməsi, bradikardiya ilə əvəzlənən taxiaritmiya, ürək ritminin pozulması (o cümlədən qulaqcıq və mədəciklərin fibrillyasiyası), dəri örtüklərinin soyuması və avazıması, qusma, qorxu, narahatlıq, tremor, başağrısı, metabolik

asidoz, miokard infarktı, kəllə-beyin qansızması (xüsusilə yaşlı pasiyentlərdə), ağ ciyərlərin ödemi, böyrək çatışmazlığı, letal sonluq. Yüksək dozalarda yeridilmə zamanı (dərialtı yeridilmə zamanı minimal letal doza – 10 ml 0,18%-li məhlul) midriaz, arterial təzyiqin əhəmiyyətli dərəcədə yüksəlməsi, mədəciklərin fibrillyasiyasına keçidin mümkün olduğu taxikardiya inkişaf edir.

Müalicəsi: preparatın yeridilməsinin dayandırılması. Adrenalinin doza həddinin aşılmasını α- və β-аdrenoblokatorların, tez təsir göstərən nitratların istifadə edilməsi ilə aradan qaldırmaq olar. Ağır fəsadlar zamanı kompleks müalicə lazımdır. Aritmiya zamanı parenteral β-аdrenoblokatorlar təyin olunur.

Buraxılış forması

1 ml inyeksiya məhlulu, ampulda. 5 ampul konturlu-yuvalı qablaşdırmada, 2 konturlu-yuvalı qablaşdırma qutuda. 10 ampul, konturlu-yuvalı qablaşdırmada, 1 konturlu-yuvalı qablaşdırma içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.  10 ampul içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.  

Saxlanma şəraiti

15 °С-dən yuxarı olmayan temperaturda, orijinal qablaşdırmasında və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır. Dondurmaq olmaz.

Yararlılıq müddəti 

2 il.

Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

ÖSC ««Darnitsa» Əczaçılıq Şirkəti».

Ünvanı

Ukrayna, 02093, Kiyev ş., Borispolskaya küç., 13.