Advantan emulsiya

Advantan emulsiya

Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Methylprednizolone aceponate

Tərkibi

Təsiredici maddə:    1 q emulsiyanın tərkibində 1 mq metilprednizolon aseponat vardır.

Köməkçi maddələr: ortazəncirli triqliseridlər, softizan 378, makroqol-2-stearil efiri, makroqol-21-stearil efiri, qliserin 85% (E422), dinatrium edetat, benzil spirti, təmizlənmiş su.

Təsviri

Ağ rəngli qeyri-şəffaf emulsiyadır.

Farmakoterapevtik qrupu

Dərinin müalicəsi üçün xaricə istifadə edilən kortikosteroidlər. Yüksək fəallığa malik  kortikosteroidlər (III qrup).

АТC kodu: D07AС14.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası

Xaricə istifadə zamanı Advantan ^™ dərinin iltihabi və allergik reaksiyalarını və habelə şiddətlənən proliferasiya ilə əlaqədar əmələ gələn reaksiyaları tormozlayır ki, bu da obyektiv  simptomların (eritema, ödem, infiltrasiya) və subyektiv hissiyyatların (gicişmə, qıcıqlanma, ağrı) azalmasına gətirib çıxarır.

Metilprednizolon aseponat (xüsusilə onun əsas metaboliti olan 6a-metilprednizolon-17- propionat) hüceyrədaxili qlükokortikoid reseptorları ilə birləşir. Steroid-reseptor kompleksi DNT-nin müəyyən sahələri ilə birləşir və bu yolla bir sıra bioloji effektlər yaradır.

Məsələn, steroid-reseptor kompleksinin DNT ilə birləşməsi makrokortin sintezinin induksiyasına gətirib çıxarır. Makrokortin  araxidon turşusunun  azad olmasını və bununla da prostaqlandin və leykotrienlər kimi iltihab mediatorlarının əmələ gəlməsini ləngidir. Qlükokortikoidlərin immunosupressiv təsiri  antimitotik effekt və sitokinlərin sintezinini ləngitmələri ilə izah edilə bilər, hansı ki, bu vaxta qədər dəqiq öyrənilməyib.

Qlükokortikoidlər tərəfindən damargenişləndirici təsirli prostaqlandinlərin sintezinin ləngidilməsi və adrenalinin dəmardaraldıcı təsirinin gücləndirilməsi vazokonstriktor effektə gətirib çıxarır.

Farmakokinetikası

Metilprednizolon aseponat dəriyə dərman formasının əsasından keçir. Dərinin buynuz qatından dərinin daxili qatlarına keçdikcə, onun qatılığı azalır. Metilprednizolon aseponat epidermisdə və dermada hidrolizləşir. Əsas və ən fəal metabolit 6a-metilprednizolon-17-propionatdır, o əsas preparat ilə müqayisədə dərinin kortikoid reseptorları ilə daha möhkəm birləşir, bu da onun dəridə «bioaktivləşməsini» göstərir.

Dəridən absorbsiyanın dərəcəsi və intensivliyi bir çox amillərdən, o cümlədən aktiv maddənin kimyəvi quruluşundan, dərman formasının əsasının aktiv maddəsindən, dərman formasının əsasında aktiv maddənin konsentrasiyasından, preparatın sürtülməsi şərtlərindən (dərman çəkilən sahədən, təsirin davamiyyətindən, dərinin açıq yerinə və ya okklüziya sarğısı altına çəkilməsindən) və dərinin vəziyyətindən (xəstəliyin tipi və təzahür formasından, anatomik yerləşməsindən) asılıdır.

Süni iltihab zamanı dəridə absorbsiyanın intensivliyi çox aşağı (dozanın 0,24%-i) və sağlam dəriyə nisbətən (0,15%) bir qədər yüksək idi. Buynuz qatı kənar edilmiş dəridən absorbsiya dozadan əhəmiyyətli dərəcədə yüksək (15%) idi.

Dərmanın bütün bədənə sürtülməsi zamanı (məsələn, günəş yanığından sonra) sistem dozası gündə 1 kq bədən kütləsinə 2 mkq təşkil edir ki, bu da sistem effektlərini istisna edir.

Sistem qan axınına düşəndən sonra hidrolizin ilkin məhsulu olan 6α-metilprednizolon-17-propionat tezliklə qlükuron turşusu ilə birləşir və beləliklə, fəallığını itirir. Metilprednizolon aseponatın metabolitləri (onlardan ən mühümü 6α-metilprednizolon-17-propionat-21-qlükuroniddir) yarıhəyat dövrü təxminən 16 saat olmaqla, başlıca olaraq, böyrəklər vasitəsilə eliminizasiyaya uğrayır. Vena daxilinə yeridildikdən sonra sidik və nəcis ilə ekskresiyası 7 gün ərzində başa çatır.

Metilprednizolon aseponat və onun metabolitləri orqanizmdə toplıanmır.

İstifadəsinə göstərişlər

Kəskin ekzogen ekzema (allergik  kontakt dermatit, irritant kontakt dermatit , nummulyar ekzema, dishidrotik ekzema, vulqar ekzema) və endogen (atopik dermatit, neyrodermit) yüngül dərəcədən orta dərəcəуə qədər.

Əks göstərişlər

• Preparatın komponentlərinə qarşı hiperhəssaslıq.
• Preparatın sürtüldüyü nahiyədə vərəm və ya sifilitik prosesin olması.
• Virus xəstəlikləri (məsələn, herpes və ya suçiçəyi).
• Rozasea, perioral dermatit, xoralar, civzə səpgisi, atrofik dermatit və vaksinasiyaya dəri reaksiyaları.
• 4 aylığa qədər uşaqlar (by yaş qrupunda istifadəsi haqqında kifayət qədər təcrübə olmadığından).
• Advantan ^™ emulsiyasını gözlərə və dərinin açıq yaralarına çəkmək olmaz.
• Dərinin bakterial və göbələk xəstəlikləri (“Xüsusi göstərişlər və ehtiyyat tədbirləri” bölməsinə bax)

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Müalicəvi effektin alınması vacib olduğu halda qlükokortikoidlər mümkün qədər kiçik dozalarda istifadə edilməlidir (xüsusiylə də uşaqlarda).

Bakterial və / və ya funqal infeksiya ilə müşayiət olunan dəri xəstəliklərinin müalicəsi üçün xüsusi müalicə tələb olunur.

Bakterial dermatozlar və/və ya dermatomikozlar olduğu hallarda Advantan^™ ilə  müalicəyə əlavə olaraq spesifik antibakterial, yaxud antimikotik terapiya aparmaq lazımdır.

Lokal dəri infeksiyaları yerli qlükokortikoidlərin istifadəsi ilə güclənə bilər.

Preparatın gözlərə, açıq dərin yaralara və selikli qişaya düşməsinin qarşısını almaq üçün ehtiyatlılıq tədbirləri görülməlidir.

Advantan ^™elmulsiyanı okklüzion sarğının altına istifadə etmək olmaz. Nəzərə almaq lazımdır ki, bezlər okklüzion effekt yarada bilər.

Həddən ziyadə böyük miqdarda yerli kortikosteroidlərin dərinin geniş səthinə sürtülməsi və uzun müddət saxlanılması, ələlxüsus okklüzion sarğı altında, əlavə sistem effektlərin əmələ gəlməsi riskini artıra bilər. Bu səbəbdən Advantan^™elmulsiyanı böyük səthlərə istifadə etmək olmaz (bədən səthinin 40%-dan artıq). Advantan ^™elmulsiyanı bişməcələr olan sahəyə çəkmək olmaz. Dərinin böyük sahələrinin müalicəsi zamanı, xüsusiylə hamiləlik və laktasiya dövründə, müalicə müddəti minimal olmalıdır, çünki bu zaman absorbsiya və sistem təsir effektləri istisna edilmir.

Bakterial və / və ya fungal infeksiya ilə müşayiət olunan dəri xəstəliklərinin müalicəsi üçün xüsusi müalicə tələb olunur.

Sistem kortikosteroidlərin istifadəsi zamanı olduğu kimi, kortikosteroidlərin yerli istifadəsindən sonra (məsələn, böyük dozalardan sonra, yaxud uzun müddət istifadə etdikdə, okklüziya sarğısından istifadə etdikdə, yaxud gözlərin ətraf dərisinə sürtüldükdə) qlaukoma inkişaf edə bilər.

4 aylıqdan aşağı uşaqlarda istifadəsi məsləhət deyil.

4 aylıqdan yuxarı 3 yaşına qədər uşaqlarda istifadə edərkən risk/fayda nisbətini qiymətləndirmək lazımdır.

Digər dərman vasitələr ilə qarşılıqlı təsiri

Dərinin böyük sahələrindən və ya uzun müddət istifadəsindən sorulma, sistem müalicə zamanı müşahidə olunan təsirlər yarada bilər. İndiyədək belə hallar məlum deyil.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Metilprednizolon aseponatın fertil funksiyaya təsiri haqqında informasiya yoxdur.

Hamiləlik dövründə preparatın istifadəsi üzrə kifayət qədər məlumat yoxdur. Heyvanlar üzərində metilprednizolon aseponatla aparılmış tədqiqatlar göstərdi ki, preparat embriotoksik və teratogen effektə malikdir.

Hamiləlik və laktasiya dövründə Advantan ^™emulsiyasının istifadəsindən mümkün qədər qaçmaq lazımdır, emulsiya yalniz artiq dərəcədə ehtiyac olduqda və həkimin məsləhəti və nəzarəti altında istifadə edilməlidir.

Bu dövrdə preparatın dərinin geniş sahələrində (dəri səthinin 20%-dan artıq sahəsi) uzun müddət istifadəsindən və okklüzion sarğı altında saxlamaqdan çəkinmək məsləhət görülür.

Uşaq əmizdirən qadınlar preparatı süd vəzilərinə sürtməməlidirlər. Hamiləliyin birinci trimestrində istifadəsindən çəkinmək lazımdır.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə mənfi təsir göstərmir.

İstifadə qaydası və dozası

Preparatı sutkada 1 dəfə zədələnmiş sahəyə nazik təbəqə ilə çəkir və yüngülcə sürtürlər.

Adətən, böyüklərdə müalicə kursu 2 həftədən çox çəkməməlidir.

İltihab əlamətləri olan seboreyalı ekzema zamanı preparatın üzün zədələnmiş hissələrində istifadəsi l həftədən artıq çəkməməlidir.

Əgər Advantan emulsiyasından istifadə edərkən dəri çox quruyursa, dəri tipindən asılı olaraq tərkibində daha çox yağ olan dərman formasına (Advantan məlhəminə) keçmək və ya əlavə vasitələrdən istifadə etmək (sulu-yağlı emulsiya, yağlı məlhəm) lazımdır.

Uşaq yaşında olan pasiyentlər

Advantan 4-aylığından başlayaraq uşaglarda istifadə olunur. Dozaya düzəliş edilməsi tələb olunmur. Müalicənin davamiyyəti minimal olmalıdır.

Əlavə təsirləri

Advantan ™ emulsiyası bütün preparatlar kimi arzuolunmaz reaksiyalara gətirib çıxara bilər, lakin bunlar hamıda baş vermir.Advantan ™istifadəsi zamanı ən çox  (10 pasiyentdən 1-dən çoxunda baş verə bilər)gicişmə hissi kimi yerli reaksiyalar müşahidə oluna bilər. Daha az rast gələn (100 pasiyentdən birindən çoxunda baş verə bilər) əlavə təsirlər ağrı, köpücüklərın əmələ gəlməsi, qaşınma, irinciklər, çəkilmiş sahədə xoralanma, ekzema, dərinin qabıq verməsi, səthi çatlardır.

Digər qlükokortikosteroidlərin xaricə istifadə edilməsi zamanı olduğu kimi, burada da yerli xoşagəlməz  təsirlər müşahidə oluna bilər (tezliyi məlum deyil):

-dərinin atrofiyası, striyalar, follikulitlər, eritema və preparatın çəkildiyi sahədə quruluq, hipertrixoz, teleangiektaziya, peroral dermatit, dərinin diskolorasiyası, çivzə və dərman vazitəsinin hər hansı bir komponentinə qarşı allergik reaksiyalar. Preparatın yerli istifadəsi zamanı onun absorbsiyası nəticəsində kortikosteroidlərin sistem effektləri müşahidə oluna bilər.

 Əlavə təsirlər barədə məlumatın verilməsiBu içlik vərəqədə qeyd edilməyən əlavə təsirlər də daxil olmaqla, müalicə zamanı hər hansı əlavə təsir meydana çıxarsa, bu barədə həkimə məlumat vermək lazımdır. Əlavə təsirlər barədə məlumat verməklə, Siz, bu dərmanın təhlükəsizliyi haqqında daha ətraflı məlumatın toplanma-sına kömək etmiş olursunuz.

Doza həddinin aşılması

Metilprednizolon aseponatın kəskin toksikliyi öyrənilərkən, birdəfəyə dərmanın cox sürtülməsi (absorbsiya üçün əlaverişli şəraitdə preparatın böyük sahəyə sürtülməsi), yaxud qəsdən daxilə qəbul edilməsi zamanı hər hansı kəskin intoksikasiya riski aşkar edilməmişdir.

Buraxılış forması

20 q emulsiya, burulmaqla bağlanan plastmass qapaqlı laminəolunmuş alüminium tublarda. 1tub içlik vərəqlə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25°C-dən yüksək olmayan temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il.

Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Tub acıldıqdan sonra  istifadə müddəti  3 aydır.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Bayer AG, Almaniya.

Bayer AG, Germany.

Bayer Helskea Manufakcurinq S.r.l.

1. Şerinq küçəsi, 21, 20090 Seqrate (Milan) – İtaliya.

Bayer Healthcare Manufacturing S.r.l.

Via E. Schering 21, 20090 Segrate (Milano), Italy.