ASS Lonq Fışıldayan tabletlər

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 fışıldayan tabletin tərkibində 600 mq asetilsistein vardır.

Köməkçi maddələr: limon turşusu (susuz), natrium-hidrokarbonat, natrium-karbonat

                                (susuz), mannitol, susuz laktoza, askorbin turşusu (Vitamin C),

                                natrium - siklamat (E 952), natrium saxarinat dihidrat (E954),

                               natrium-sitrat dihidrat, böyürtkən “B” aromatizatoru.

Təsviri

Böyürtkən ətirli, ağ rəngli yumru, üzərində xətti olan tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Mukolitiklər.

ATC kodu: R05CB01.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası

Asetilsistein sistein amin turşusunun törəməsidir. Asetilsistein tənəffüs yollarında sekretolitik və sekretomotor təsir göstərir. Hesab olunur ki, o mukopolisaxarid zəncirlərinin arasında olan birləşmiş disulfid tellərini ayırır və DNT-zəncirlərinə (irinli bəlğəmdə) depolyarizasiyaedici təsir göstərir. Bu təsir mexanizmlərinin nəticəsində bəlğəmin qatılığı azalır. 

Asetilsisteinin alternativ mexanizmi onun SH qrupunun kimyəvi radikalları birləş-dirmək və bu yolla onların toksik təsirini aradan qaldırma qabiliyyəti ilə bağlıdır.

Bundan əlavə,  asetilsistein qlutationun sintezinin artmasında  iştirak edir ki, bu da zərərsizləşdirmə üçün vacibdir. Bu, parasetamol intoksikasiyası zamanı onun antidot kimi istifadəsini əsaslandırır.

Xronik bronxit/mukovissidozu olan xəstələrdə asetilsisteinin profilaktik istifadəsi zamanı bakterial ağırlaşmaların tezliyi və ağırlığı azalır.

Farmakokinetikası

Absorbsiyası

Daxilə qəbul olunduqdan sonra asetilsistein sürətlə və demək olar ki, tam şəkildə qaraciyərdə absorbsiya olunur və farmakoloji aktiv olan metabolitinə, sisteinə, və onunla yanaşı diasetilsistein, sistin və, daha sonra qarışıq disulfidlərə metabolizə olunur.

Paylanması

Yüksək ilkin keçməsinə  görə daxilə qəbul olunan asetilsisteinin biomənimsənilməsi   çox aşağıdır (təxminən 10%). İnsanlarda maksimal plazma konsentrasiyalarına 1-3 saatdan sonra əldə olunur, sistein metabolitinin maksimal plazma konsentrasiyası  təxminən 2 µmol/l təşkil edir. Asetilsisteinin zülallarla birləşməsi təxminən 50% təşkil edir.

Biotransformasiyası

Asetilsistein və onun metabolitləri orqanizmdə üç formada olur: qismən azad formada, qismən dəyişkən disulfid zəncirləri vasitəsilə zülallarla birləşmiş  formada və qismən birləşmiş amin turşusu formasında. Asetilsistein demək olar ki,  eksklyuziv olaraq qeyri-aktiv metabolitlər formasında böyrəklər vasitəsilə xaric olunur (qeyri-orqanik sulfatlar, diasetilsistein). Plazmada asetilsisteinin yarım-parçalanma vaxtı təxminən 1 saat təşkil edir və əsasən sürətli qaraciyər transformasiyası ilə müəyyən edilir. Bu səbəbdən qaraciyər funksiyasının zədələnməsi zamanı plazmada yarım-parçalanma vaxtının 8 saata qədər uzanması ilə nəticələnir.

Xaric olması

Asetilsisteinin venadaxili təyin olunması ilə aparılmış farmakokinetik tədqiqatlarda paylanma həcminin 0,47 l/kq (ümumi) və ya 0,59 l/kq (azalmış) olmasını aşkarlamışdır; plazma klirensi 0,11 l/s/kq (ümumi) və 0,84 l/s/ (azaldılmış) təşkil etmişdir

Venadaxili təyinindən sonra yarımxaricolma dövrü 30-40 dəqiqə təşkil etmiş, xaricolma 3 fazalı kinetikadan ibarət olmuşdur (alfa, beta və sonuncu qamma fazası).

Asetilsistein plasentadan keçir və plasentar qanda aşkar edilir. Ana südünə xaric olması barədə məlumat yoxdur.

Asetilsisteinin insanlarda hematoensefalik baryerdən keçməsi barədə məlumat yoxdur.

İstifadəsinə göstərişlər

Qatı, çətin xaric olunan bəlğəmin əmələ gəlməsi ilə müşayiət olunan bütün respirator xəstəliklər, məsələn, kəskin və xroniki bronxit, obstruktiv bronxit, bronxiolit, bronxoektazlar, pnevmoniya, laringit, traxeit, qrip, bronxial astma, mukovissidoz, sinusitlər zamanı sekretolitik terapiya.

Əks göstərişlər

Asetilsisteinə qarşı, yaxud preparatın hər hansı inqrediyentinə qarşı yüksək həssaslıq.

Aktiv fazada olan mədə xorası.

ASS Lonq preparatının tərkibində təsiredici maddənin miqdarı çox olduğu üçün, 14 yaşdan kiçik uşaqların müalicəsi üçün istifadə etmək olmaz.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Bronxial astma və anamnezində xorası olan pasiyentlərin müalicəsi zamanı ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Asetilsistein, xüsusilə müalicənin erkən mərhələlərində durulaşmaya səbəb ola bilər və bunun nəticəsində bronxial ifrazın həcminin  artması müşahidə oluna bilər. Pasiyent bəlğəmi xaric edə bilmirsə (kifayət qədər), müvafiq tədbirlər görülməlidir (məs. drenaj, aspirasiya).

Asetilsisteindən istifadə zamanı Stivens-Conson və Layell sindromları kimi kəskin dəri reaksiyalarının baş verməsi barədə, çox nadir hallarda olsa da, məlumatlar verilib. Əgər dəri və selikli qişalarda dəyişikliklər yenicə baş verirsə, ləngimədən tibbi məsləhət üçün müraciət etmək və Asetilsisteinin istifadəsini dayandırmaq lazımdır.

Bir fışıldayan tabletin tərkibində təxminən 6,03 mmol (138,8 mq) natrium var. Natriumun miqdarı nəzarət olunan pəhrizdə olan (az miqdarda natrium/az miqdarda duz) xəstələrdə preparatın istifadəsi zamanı bunu nəzərə almaq lazımdır.   

ASS Lonq bir fışıldayan tabletin tərkibində 75 mq askorbin turşusu var, bu isə vitamin C-nin tövsiyyə edilən gündəlik dozasına uyğundur.

Preparatın tərkibində askorbin turşusunun olması ilə əlaqədar onu aşağıdakı hallarda ehtiyatla istifadə etmək lazımdır: qlükoza-6-fosfatdehidrogenaza çatışmazlığı, hemoxromatoz, sideroblast anemiya, talassemiya, hiperoksaluriya, oksaloz, böyrəkdaşı xəstəliyi.

Salisilatlar və qısamüddətli təsirə malik sulfanilamidlərlə müalicə zamanı askorbin turşusu kristalluriyanın inkişaf etməsi riskini artırır, böyrəklər tərəfindən turşuların xaric olmasını ləngidir, qələvi reaksiyası olan preparatların (o cüm., alkaloidlərin) xaric olmasını artırır, qanda peroral kontraseptivlərin konsentrasiyasını azaldır.

Preparatın tərkibində laktoza olduğu üçün ASS Lonq qalaktozaya qarşı nadir irsi dözümsüzlüyü, laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktozanın sorulması pozğunluqları olan xəstələr tərəfindən qəbul edilməməlidir.

Şəkərli diabet xəstələri üçün məlumat

1 fışıldayan tabletin tərkibində 0,01 çörək vahidi vardır.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Öskürəkəleyhinə preparatlar

ASS Lonq preparatının öskürəyi azaldan preparatlarla birgə istifadəsi bəlğəmin toplanması hesabına təhlükəyə səbəb ola bilər, odur ki, belə kombinasiyada preparatların təyini üçün diaqnozun xüsusilə dəqiqləşdirilməsi tələb olunur. Belə kombinasiyaların tətbiqindən öncə həkiminizlə məsləhətləşməniz vacibdir.

Antibiotiklər

Antibiotiklərin inaktivləşdirilməsinə aid məlumatlar yalnız  müvafiq maddələrin birbaşa qarışdığı in vitro tədqiqatlarda müşahidə olunmuşdur.

Təhlükəsizlik məqsədilə antibiotiklər ayrı-ayrılıqda və azı 2 saat intervalla qəbul edilməlidir. Bu qeyd olunanlar aktiv tərkib hissəsi sefiksim və ya lorakarbef olan preparatlara aid edilmir.

Asetilsistein nitroqliserinin damargenişləndirici təsirini gücləndirə bilər. Ehtiyatlı olmaq tövsiyə olunur. 

Askorbin turşusu ilə əlaqədar qarşılıqlı təsirlər

Eyni vaxtda istifadəsi zamanı askorbin turşusu izoprenalinin xronotrop təsirini azaldır. Uzunmüddətli istifadəsi zamanı disulfiram-etanol qarşılıqlı təsirini poza bilər. Birgə qəbulu zamanı amiqdalinin toksikliyini yüksəldir. Antipsixotik vasitələrin (fenotiazin törəmələri) terapevtik təsirini, amfetaminin və trisiklik antidepressantların kanalcıq reabsorbsiyasını azaldır. Qanda benzilpenisillinin və tetrasiklinlərin konsentrasiyasını yüksəldir.

Bağırsaqda dəmir preparatlarının sorulmasını yaxşılaşdırır; deferoksamin ilə eyni vaxtda istifadəsi zamanı dəmirin ekskresiyasını artıra bilər, bunun nəticəsində deferoksamin ilə müalicənin birinci ayı ərzində askorbin turşusunu qəbul etmək olmaz. Askorbin turşusu və alüminium hidroksidin eyni vaxtda qəbulu alüminiumun absorbsiyasının artmasına səbəb ola bilər.

Askorbin turşusu müxtəlif laborator testlərin nəticələrini təhrif edə bilər (qanda qlükoza, bilirubinin miqdarı, transaminazların, LDH aktivliyini). Askorbin turşusunun yüksək dozaları nəcisdə gizli qanın aşkar edilməsi testinin nəticələrini yanlış-mənfi verə bilər.

Hamiləlik və laktsiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik

Hamilə qadınların asetilsisteinin təsirinə məruz qalmaqları  barədə məlumat məhduddur. Heyvanlar üzərində aparılmış tədqiqatlarda onun hamiləliyə, embrional/döl inkişafına, doğuş və postnatal inkişafa təsir göstərəcəyini nümayiş etdirməmişdir.  Asetilsistein hamiləlik dövründə yalnız fayda-risk nisbətinin ciddi təhlilindən sonra istifadə oluna bilər.

Laktasiya

Ana südünə xaric olunması barədə məlumat yoxdur.

Asetilsistein laktasiya dövründə yalnız fayda-risk nisbətinin ciddi təhlilindən sonra istifadə oluna bilər

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliy-yətinə təsiri

Məlumat yoxdur.

İstifadə qaydası və dozası

Əgər başqa cür təyin olunmayıbsa, ASS Lonq tabletlərini aşağıdakı dozalarda istifadə etmək məsləhət görülür: 

İstifadə qaydası

Daxilə qəbul edilir (həll edildikdən sonra).

Fışıldayan tabletlər bir stəkan içməli suda həll edilir və məhlul yeməkdən sonra qəbul edilir.

Əlavə olaraq maye qəbulu preparatın mukolitik effektini gücləndirir.

İstifadə müddəti:

Qəbul müddəti müalicə həkimi tərəfindən təyin olunur və xəstəliyin növündən və ağırlığından asılıdır. Qısamüddətli soyuqdəymə xəstəlikləri zamanı qəbul müddəti 5-7 gün təşkil edir.

Həkim məsləhəti olmadan müalicə kursu 4-5 gün təşkil edir.

Xroniki bronxit və mukovissidoz zamanı müalicə daha uzunmüddətli kurslarla aparılır. Maksimal müalicə müddəti – 3-6 aydır.

Əlavə təsirləri

Əlavə təsirlər aşağıda təqdim olunan tezlik əsasında təsnif olunmuşdur:

Çox tez-tez: (³ 1/10)

Tez-tez:           (³ 1/100; < 1/10)

Bəzən:             (³ 1/1000;  < 1/100)

Nadir:              (³ 1/10000;  < 1/1000)

Çox nadir:       (< 1/10000)

Məlum deyil:   (mövcud məlumatlara əsasən təyin etmək mümkün deyil)

İmmun sistem tərəfindən pozulmalar

Bəzən: yüksək həssaslıq reaksiyaları

Çox nadir:      anafilaktik şok, anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar

Sisnir sistemi tərəfindən pozulmalar

Bəzən:başağrısı

Eşitmə orqanı və labirint tərəfindən pozulmalar

Bəzən: qulaqlarda cingilti

Ürək  tərəfindən pozulmalar

Bəzən: taxikardiya

Damarlar  tərəfindən pozulmalar

Bəzən:  arterial hipotenziya

Çox nadir: qanaxma

Tənəffüs sistemi, döş qəfəsi və divararalığı orqanları tərəfindən pozulmalar

Nadir: dispnoe, bronxospazm

Mədə-bağırsaq traktı tərəfindən pozulmalar

Bəzən: ürəkbulanma,  qusma, diareya, qarında ağrı

Nadir:  dispepsiya

Dəri və dərialtı toxumalar tərəfindən pozulmalar

Bəzən: övrə, səpgi, angionevrotik ödem, qaşınma, ekzantema

Ümumi pozulmalar və yeridilmə yerində dəyişikliklər

Bəzən: qızdırma

Məlum deyil:    üzün şişkinliyi

Müxtəlif tədqiqatlarda asetilsisteinin təsiri nəticəsində trombositlərin aqreqasiyasının azalması təsdiq olunmuşdur.  Hal-hazırda  bu vəziyyətin klinik əhəmiyyəti müəyyən olunmamışdır.

Doza həddinin aşılması

Asetilsisteinin daxilə qəbul olunan formaları ilə əlaqəli toksik doza həddinin aşılması barədə indiyə qədər məlumat daxil olmamışdır. Könüllülər 3 ay ərzində 11,6 q gündəlik doza ilə hər hansı ciddi əlavə təsir müşahidə olmadan müalicə almışdır.  500 mq/kq bədən kütləsi daxilə qəbul olunan asetilsistein dozası hər hansı intoksikasiya əlaməti olmadan qəbul olmuşdur.

İntoksikasiya əlamətləri

Doza həddinin aşılması nəticəsində ürəkbulanma, qusma və diareya kimi mədə-bağır-saq əlamətləri meydana çıxmışdır. Körpələrdə hipersekresiyanın yaranması  təhlükəsi vardır.

İntoksikasiyanın müalicəsi: ehtiyac olduqda simptomatik müalicə aparılmalıdır.

Buraxılış forması

10 və ya  20 fışıldayan  tablet,  polipropilen tubda. 1 tub içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.  

Saxlanma şəraiti

30ºC-dən yuxarı olmayan temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

İstifadədən sonra tubu kip bağlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il.

Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Reseptsiz buraxılır.

İstehsalçı

Salutas Pharma GmbH, Otto-von-Guericke-Allee 1 39179 Barleben, Almaniya.

Hermes Arzneimittel GmbH, Contract Manufacturing Division, Georg-Kalb-Strasse -8, 82049 Großhesselohe/München,DE Almaniya.

Hermes Arzneimittel GmbH, Hans-Urmiler Ring 52, Wolfratshausen,Almaniya.