Abitrax 1 qr/3,5 ml

Abitrax 1 qr/3,5 ml

Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Ceftriaxone

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 flakonda 1000 mq seftriakson (steril seftriakson natrium duzu şəklində)

                             vardır.

Həlledici:             3,5 ml  1%-li lidokain məhlulu.

Farmakoterapevtik qrupu

Antibakterial preparatlar. Üçüncü nəsil sefalosporinlər. Seftriakson.

ATC kodu: J01DD04.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası

Abitraks – beta-laktam qrupundan olan yarımsintetik antibiotikdir, III nəsil sefalosporindir, bakterisid təsir mexanizmi transpeptidaza fermentinin aktivliyini aşağı salması, mikroorqanizmlərin hüceyrə divarının peptidoqlikan biosintezini pozması ilə əlaqədardır; geniş təsir spektrinə malikdir.

Qrammüsbət aerob mikroorqanizmlərə qarşı fəaldır: Staphylococcus aureus(penisillinaza hasil edən ştammlar da daxil olmaqla), S.epidermidis, Streptococcus pneumoniae, beta-hemolitik A qrupundan olan streptokokklar (S. pyogenes), Viridansqrup, B qrup streptokokklar (S.agalactiae), qeyri-enterokokk D qrup streptokokklar; qrammənfi aeroblar: E.coli, Haemophilus influenzae, H. Parainfluenzae, Klebsiella spp. (K.pneumoniae daxil olmaqla), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (penisillinaza istehsal edən ştammlar daxil olmaqla), N. meningitidis, Proteus mirabilis., P. Vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (S.typhi o cüm.), Serratia spp. ( amma C. Difficile bir çox ştammları rezistentliyə malikdir), Peptococcus  spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. (F.mortiferum və F.varium istisna olmaqla). Dərman vasitəsi penisillinlərə, aminoqlikozidlərə, birinci nəsil sefalosporinlərə davamlı olan mikroorqanizmlərə qarşı fəaldır.

Dərman vasitəsinin təsirinə davamlıdır: metisillinə rezistent stafilokokklar; enterokokk ştammlarının əksəriyyəti (o cüm. St.faecalis) və D qrup streptokokklar; beta-laktamaza hasill edən Bacteroides spp. (B.fragilis).

Farmakokinetikası

Əzələ dахilinə 1 q Abitraks yеritdiкdən sоnrа 2 – 3,5 sааtа plаzmаdа mакsimаl коnsеntrаsiyа tоplаyır – 81 mq\l. 1-2 q sеftriакsоnu yеritdiкdən sоnrа оrqаnizmin müхtəlif оrqаnlаrınа və mаyеlərinə (аğciyərlərə, ürəyə, öd yоllаrınа, qаrаciyərə, bаdаmcıqlаrа, оrtа qulаğа və burunun sеlikli qişаsınа, sümüklərə, həmçinin, оnurğа bеyni mаyеsinə, plеvrаl və sinоviаl mаyеlərə, prоstаt vəzisinin şirəsinə) yахşı kеçir. Vеnа dахilinə vurulаndаn sоnrа sеftriаksоn tеz bir zаmаndа оnurğа bеyni  mаyеsinə kеçir və burаdа həssаs оlаn mikrооrqаnizmlərə qаrşı bаktеrisid kоnsеntrаsiyаdа  tоplаnаrаq  24 sааt ərzində оptimаl kоnsеntrаsiyаdа qаlır. Seftriaksonun zülаllаrlа birləşməsi 95% təşkil еdir. Vеnа dахilinə  uşаqlаrа, həmçinin,  yеnidоğulmuşlаrа hər kq çəkiyə 50 – 100 mq оlmаq şərti ilə seftriakson yеritdikdən  sоnrа оnurğа bеyni mаyеsində 1,4 mq\l kоnsеntrаsiyаdа tоplаnır. Mеningitli böyük хəstələrdə hər kq çəkiyə 50 mq dоzаdа yеridilmə zаmаn 2 – 24 sааtdаn sоnrа sеftriаksоn оnurğа bеynin mаyеsində mеningitin müхtəlif törədicilərinа qаrşı minimаl ingibəеdici kоnsеntrаsiyаdаn çох kоnsеntrаsiyаdа  tоplаnır. Seftriakson  fеtоplаsеntаr səddi аz miqdаrdа kеçir və аnа südündə cüzi kоnsеntrаsiyаdа tоplаnır. Seftriakson  sistеm mеtаbоlizmə uğrаmır, bаğırsаq flоrаsı tərəfindən qеyri-акtiv mеtаbоlitlərə çеvrilir. Seftriakson 50-60%  sidiklə, 40-50% isə ödlə dəyişilməmiş şəkildə хаric оlunur. Yаrımpаrçаlаnmа müddəti – 8-12 sааtdır.  

İstifadəsinə göstərişlər

Dərman vasitəsinə həssas mikroorqanizmlər tərfindən törədilmiş infeksion-iltihabi xəstəliklər:

• LOR-orqanların infeksiyaları;
• tənəffüs yollarının infeksiyaları (pnevmoniya, bronxit, ağciyərlərin absessi, plevranın  empieması);
• sidik-cinsiyyət sisteminin infeksiyaları (pielit, sistit, kəskin və xroniki pielonefrit, prostatit, ağırlaşmamış süzənək və cinsi yolla ötürülən digər infeksiyalar (yumşaq şankr və sifilis);
• immunitetin zəifləməsi ilə müşahidə olunan infeksion xəstəliklər;
• dəri və dərialtı toxumanın xəstəlikləri;
• yara infeksiyaları, dərinin və yumşaq toxumaların infeksion xəstəlikləri;
• meningit;
• sümük və oynaq infeksiyaları;
• peritonit, öd kisəsinin iltihabı, mədə-bağırsaq infeksiyaları.
• cərrahi əməliyyatlardan sonra yaranan infeksiyaların profilaktikası.

Əks göstərişlər

Anamnezdə sefalosporin  və digər beta-laktam atibiotiklərinə qarşı hiperhəssaslıq, lidokainə qarşı yüksək həssaslıq (əzələdaxili yeridilmə); hamiləlik. Yenidoğulmuşlarda və vaxtından qabaq doğulmuş uşaqlarda hiperbilirubinemiya zamanı ehtiyatla istifadə olunur. Əgər vena daxilinə kalsium tərkibli infuziya aparılırsa, kalsium seftriaksonun çöküntü şəklində əmələ gəlməsi riski olduğundan, onların eyni vaxta istifadəsi əks göstərişdir.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Anamnezində həzm traktının xəstəlikləri və qanaxmaları, xüsusən  qeyri-spesifik yaralı kolit və ya enterit zamanı ehtiyatla istifadə edilməlidir.

Qaraciyər və böyrək çatışmazlığı zamanı, bu orqanların funksiyalarının ağır pozğunluqlarında dərman vasitəsinin dozası azaldılmalıdır. Kreatinin klirensi 10 ml/dəq-dən az olan xəstələrə antibiotikin gündəlik dozası 2 q-dan artıq olmamalıdır.

Arterial hipertenziya və su-elektrolit balansı pozulduqda qan plazmasının natrium tərkibini nəzarətdə saxlamaq lazımdır.

Laktasiya dövründə istifadə zamanı, ana südü ilə qidalandırmanı dayandırmaq lazımdır.

Abitraks digər sefalosporinlər kimi, plazma abuminindən bilirubini sıxışdıra bilir, bu səbəbdən hiperbilirubinemiyası olan yenidoğulmuşlara ehtiyatla təyin edilməlidir. Bilirubin ensefalopa-tiyasının inkişaf riski olan yenidoğulmuşlar və yarımçıqdoğulmuşlarda Abitraksı istifadə etmək olmaz.

Uzunmüddətli müalicə zamanı qanın ümumi analizi, qaraciyər və böyrəklərin funksional göstəricilərinə müntəzəm nəzarət vacibdir.

Həlledici kimi Lidokaindən istifadə edildikdə məhlulu ancaq əzələ daxilinə yeritmək olar. Abitraks-ın hər qramında 3,6 mmol Nastrium vardır: bunu duza görə pəhriz saxlayan xəstələrdə istifadə edildiyi zaman nəzərə almqa lazımdır.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Abitraks aminoqlikozidlər ilə kombinəolunmuş şəkildə istifadəsi zamanı sinergizm nəticəsində qrammənfi mikroorqanizmlərə qarşı effektivliyi artır.

Qeyri-steroid iltihabəleyhinə prepararlar, antiaqreqantlar qanaxma ehtimalını artırır, ilgək diuritekləri və nefrotoksik dərman vasitələri (aminoqlikozidlər, polimiksin B) böyrəklərin funksiyasını poza bilər.  Farmasevtik uyuşmazlıq baxımından Abitraks məhlulunu digər antimikrob dərman vasitələri və ya məhlulları ilə qarışdırmaq və ya eyni zamanda istifadə etmək olmaz. Abitraks amsakrin, vankomisin və flukonazol ilə uyuşmadığından onları qarışdırmaq olmaz. Digər beta-laktam antibiotikləri ilə çarpaz allergik reaksiyaların inkişaf ehtimalının olmasını yadda saxlamaq lazımdır.

Abitraksı kalsium tərkibli məhlullar (məs., Hartman və Ringer məhlulları) ilə eyni zamanda istifadə etmək olmaz, belə ki, bu zaman ağciyər və böyrəklərdə çöküntülərin yaranma riski olur. Kalsium tərkibli məhlulların yeridilməsi Abitraksın axırıncı yeridilməsindən 48 saat sonra mümkündür.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Abitraksın nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri barədə məlumat yoxdur. Bəzən başgicəllənməyə səbəb ola bildiyindən yüksək diqqət tələb edən fəaliyyətlə məşğul olarkən bunu nəzərə almaq lazımdır.

İstifadə qaydası və dozası

Abitraks- ə/d və v/d (steril inyeksiya üçün su ilə) istifadə olunur. Böyüklər və 12 yaşdan böyük uşaqlar: gündə 1-2 q təyin edilir. Ağır infeksiyalar zamanı preparatın gündəlik dozası 4 q-a qədər artırıla bilər. Əməliyyatdan əvvəl profilaktika məqsədilə preparat əməliyyatdan 2 saat əvvəl v/d yeridilir. Kəskin otitdə preparat gündə 1dəfə 1 q istifadə edilir. Meningitin müalicəsi üçün preparatın maksimal gündəlik dozası (4 q) 12 saatdan bir yeridilə bilər. Müalicə kursunun müddəti infeksiyanın ağırlığından asılıdır. Adətən, seftriakson ilə antibiotikoterapiya xəstəliyin əlamətləri aradan götürüləndən 48 saat sonra dayandırılır. 12 yaşdan kiçik və südəmər uşaqlar: 50-80 mq/kq (24 saatdan bir). Kütləsi 50 kq-dan çox olan uşaqlarda böyüklərin dozası istifadə olunur. Yenidoğulmuşlarda (2 həftəliyə qədər ) doza 20-50 mq/kq/gün hesablanır. Seftriakson az miqdarda ana südünə keçir. Vena daxilinə istifadə zamanı seftriakson 9,6 ml inyeksiya üçün steril suda həll olunur. Seftriakson vena daxilinə 0,9%-li natrium-xlorid, 5% və ya 10%-li dekstroza ilə 0,9%-li natrium-xlorid qarışıgı, 5%-li dekstroza ilə 0,45%-li natrium-xlorid məhlullarının qarışıqları ilə birlikdə yeridilə bilər. V/d infuziya 30 dəqiqə ərzində yeridilməlidir. V/d inyeksiya üçün seftriaksonun təzə hazırlanmış məhlulu istifadə olunur. Ə/d inyeksiya üçün sefriaksonun 250 mq/ml konsentrasiyada məhlulunun hazırlanma qaydası: preparatın 1q-nı  3,6 ml lidokainlə həll etmək lazımdır.

Əlavə təsirləri

Nadir hallarda: diareya, qusma, başağrısı, başgicəllənmə, allergik (qaşınma, dəri səpgisi, derma-tit, ödem) və hematoloji (eozinofiliya, leykopeniya, trombositopeniya) reaksiyalar.

Digər sefalosporinlərdə olduğu kimi, renal funksiyada dəyişikliklər seftriaksionun yüksək dozaları qəbul edilən zaman müşahidə edilir, bu, xüsusən aminoqlikozidlərlə birgə istifadə edilən zaman ortaya çıxır. İntestial nefritin əksər halları seftriaksionla müalicə olunan xəstələrdə müşahidə edilmişdir. Sefalosporinlərin yüksək dozalarının təyini, xüsusilə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə ensefalopatiyaya (məs: ruhi dayanıqsızlıq, abnormal hərəkət və qıcolmalar) səbəb ola bilər.

Doza həddinin aşılması

Doza həddinin aşılması zamanı simptomatik müalicə aparılır. Spesifik müalicəsi yoxdur.

Buraxılış forması

İnyeksiya üçün 1q seftriakson  tozu,  flakonda;
3,5 ml həlledici (1%-li lidokain məhlulu), ampullarda.

1 ədəd flakon və 1 ampul içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25°C-dən yüksək olmayan temperaturda, quru, qaranlıq və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

Yararlılıq müddəti qablaşdırıldığı qutunun üzərində göstərilmişdir.

Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Laboratorio Farmaceutico C.T. S.R.L.

Via Dante Alighieri, 71 18038 San Remo, İtaliya.